Effect of crisaborole, compd2, compd3, compd4, apremilast, and roflumilast on cytokine secretion from human leukocytes in vitro
| Compound | IC50 Value (No. of Independent Experiments) | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| TNF-αa | IL-23b | IL-17c | IL-4c | IL-13c | IL-5d | IL-2e | IFN-γe | IL-22f | |
| nM | |||||||||
| Crisaborole | 170 (14) | 2400 (3) | 8300 (2) | 480 (4) | 22,000 (10) | 2000 (7) | 210 (11) | 700 (12) | NT |
| Compd2 | 24 (3) | 32 (2) | 8200 (2) | 8100 (2) | 8200 (2) | 37 (2) | 31 (3) | 32 (3) | 51 (2) |
| Compd3 | 3.4 (8) | 7.7 (6) | 240 (2) | 410 (4) | 1400 (3) | 31 (2) | 5.8 (5) | 4.2 (5) | 14 (9) |
| Compd4 | 0.56 (13) | 73 (2) | 1500 (2) | 190 (5) | 1800 (5) | 8.4 (3) | 0.86 (8) | 1.9 (6) | 1.8 (3) |
| Apremilast | 15 (8) | 22 (3) | 1500 (2) | 7100 (4) | 30,000 (4) | 202 (2) | 31 (4) | 21 (3) | 86 (4) |
| Roflumilast | 0.49 (7) | 0.39 (2) | 520 (2) | 7.6 (2) | >100,000 (4) | 10 (2) | 0.68 (4) | 0.10 (3) | 5.9 (4) |